Поступающий в жёлчь холестерин растворяется под влиянием жёлчных кислот, на 95% состоящих из холевой, дезоксихолевой и хенодезоксихолевой кислот, а также из примеси урсодезоксихолевой и литохолевой кислот. При нарушении секреции жёлчных солей, а также при избыточном поступлении холестерина в жёлчь возможны его отложения в виде кристаллов моногидрата холестерина с последующим образованием холестериновых камней. Повышая концентрацию жёлчных кислот в жёлчи, прежде всего хенодезоксихолевой и урсодезоксихолевой, возможно добиться холелитического эффекта. Эти препараты увеличивают гидрофильность жёлчи, препятствуют кристаллизации и выпадению в осадок кристаллов холестерина. Хенодезоксихолевая и урсодезоксихолевая кислоты угнетают активность ГМГ-КоА-редуктазы, тем самым снижают синтез холестерина и уменьшают его содержание в жёлчи. Важными условиями в достижении положительного результата считают сохранённую активность жёлчного пузыря, чтобы в него могла попасть жёлчь изменённого состава, и проходимость жёлчных протоков. Крупные камни обычно не поддаются такому лечению. Именно поэтому жёлчные кислоты применяют для растворения холестериновых камней, не превышающих 15-20 мм в диаметре.