Эндогенный эритропоэтин образуется в почках в ответ на тканевую гипоксию, небольшое количество синтезируется в печени. Выработка его регулируется на уровне транскрипции гена. Эритропоэтин стимулирует пролиферацию и дифференцировку клеток, действуя на специфические рецепторы эритропоэтина, которые расположены на предшественниках эритроцитов в костном мозге, а также препятствует апоптозу клеток эритроидного ростка. При анемии выделяется больше эритропоэтина, который стимулирует образование эритроцитов в костном мозге. Это приводит к коррекции анемии, если нет функциональных нарушений эритроцитов, как, например, при железодефицитной анемии, первичных заболеваниях костного мозга или анемии при хронических заболеваниях.
В норме существует обратная зависимость между гематокритом, или уровнем гемоглобина, и содержанием эритропоэтина. Небольшие колебания концентрации эритропоэтина в крови приводят к существенным изменениям скорости эритропоэза. Нормальный диапазон его значений достаточно широк (4-26 МЕ/л). При анемии средней степени тяжести уровень эритропоэтина колеблется в пределах 100-500 МЕ/л, а при тяжёлых достигает нескольких тысяч МЕ/л. Исключение - анемия при ХПН. У пациентов с заболеваниями почек уровень эритропоэтина обычно низкий, так как в этих условиях почки не могут его вырабатывать. У таких больных наблюдают наибольший эффект от лечения экзогенным эритропоэтином.
Препарат CERAρ (Continuous Erythropoietin Receptor Activator) - новый препарат из класса химически синтезированных стимуляторов эритропоэза длительного действия, он обладает дифференцированной активностью на уровне рецептора.