Лоперамид связывается с опиатными рецепторами в кишечнике, тормозит выделение ацетилхолина и простагландинов, тем самым снижая тонус и моторику мышечной оболочки кишечника. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч. Препарат не проникает через ГЭБ, метаболизируется в печени, его метаболиты выделяются с жёлчью в просвет кишечника и выводятся с калом.