Противорвотное действие могут оказывать вещества, влияющие на разные звенья нервной регуляции.
При рвоте, вызванной местным раздражением желудка, эффективны обволакивающие и вяжущие средства, местные анестетики.
Основная масса противорвотных средств угнетают рвотный центр (или триггерную зону рвотного центра), т.е. оказывают центральное действие. Триггерная зона рвотного центра содержит дофаминовые, холинергические (мускариновые), гистаминовые (Н1) и серотониновые рецепторы - их блокада обусловливает противорвотный эффект препаратов. Особо важную роль в развитии рвоты и механизме действия противорвотных средств играют серотониновые (5-НТ3) рецепторы. С влиянием на серотониновые (5-НТ3) рецепторы связано действие ондансетрона, трописетрона, эффективных при рвоте, вызванной противоопухолевыми препаратами.
Метоклопрамид также тормозит серотониновые (5-НТ3) рецепторы, одновременно блокируя дофаминовые (D2) рецепторы.
Холинолитики, H1-антигистаминные средства (дифенгидрамин, прометазин и др.) применяют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, болезни Меньера. Эффективны нейролептические противорвотные средства из группы фенотиазина и бутирофенона, действующие на дофаминергические системы. Высокой противорвотной активностью в ряду производных фенотиазина обладают перфеназин, прохлорперазин, трифлуоперазин, тиэтилперазин (торекан♠) и другие, в ряду бутирофенонов - галоперидол и др.