Головная боль, головокружение, депрессия, диарея, ухудшение выделительной функции печени, повышение уровня печёночных трансаминаз и креатинина в сыворотке крови, миалгия, гинекомастия, проявления антиандрогенного действия, подавление продукции внутреннего фактора, уменьшение всасывания витамина B12, нейтро- и тромбоцитопения, аллергические реакции (кожные высыпания), возможно также снижение потенции. При быстром внутривенном введении препараты могут вызвать нарушение ритма сердца. Вероятность развития побочных эффектов снижается при применении препаратов последних поколений.