Монотерапия антилейкотриеновыми препаратами возможна только при бронхиальной астме лёгкого течения. При более тяжёлом течении данную группу ЛС используют только в составе комплексной противовоспалительной терапии, что считают альтернативой увеличения доз ингаляционных глюкокортикоидов. К показаниям для преимущественного применения антилейкотриеновых препаратов относят аспириновую астму.
Международный и национальный согласительные документы по аллергическому риниту рекомендуют использование антилейкотриеновых препаратов в комбинации с антигистаминными препаратами или кромонами в качестве альтернативы назальным глюкокортикоидам.