Теофиллины продлённого действия используют для базисной терапии бронхиальной астмы и ХОБЛ. При бронхиальной астме теофиллины назначают с ингаляционными глюкокортикоидами. Данную комбинацию считают менее эффективной, но более дешёвой альтернативой по сравнению с комбинацией ингаляционных глюкокортикоидов с агонистами β2-адренорецепторов длительного действия. При стабильной ХОБЛ теофиллины используют для базисной терапии среднетяжёлого, тяжёлого и крайне тяжёлого течения в сочетании с блокаторами м-холинорецепторов и агонистами β2-адренорецепторов длительного действия. Учитывая высокий риск развития НЛР, теофиллины рекомендуют как терапию резерва.