При приёме внутрь теофиллин практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность - 80-100%. При внутримышечном введении теофиллин частично выпадает в осадок в тканях, в результате чего может возникать болезненность в месте введения, а всасывание происходит медленно и неполно. Время достижения максимальной концентрации составляет 2 (обычные формы) и 6 ч (пролонгированные формы).
Наблюдают обратимое связывание теофиллина с белками крови. На степень связывания влияет плазменная концентрация препарата и наличие метаболитов. В среднем связывание с белками составляет 60%, объём распределения - 0,16-0,5 л/кг. Препарат хорошо проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени на 90% с участием ферментов CYP1A2 и ксантиноксидаз. Основные метаболиты: 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин, который обладает меньшей фармакологической активностью по сравнению с теофиллином. Препарат выводится из организма почками. Период полувыведения у некурящих пациентов составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч. У больных циррозом печени, почечной недостаточностью и алкоголизмом период полувыведения удлинён.
Фармакокинетика теофиллина весьма изменчива и зависит от многих фак-торов.
Возраст. У новорождённых отмечена низкая скорость метаболизма и элиминации теофиллина. Значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), при этом 50% - в неизменённом виде. С возрастом клиренс возрастает и к 4 годам значительно превышает таковой у взрослых. У детей старшего возраста и у взрослых почечная экскреция неизменённого теофиллина составляет всего 10%.
Пол. У мужчин клиренс теофиллина на 20-30 % выше, чем у женщин.
Курение. У курящих клиренс теофиллина в 2 раза выше, чем у некурящих, что связано с индукцией цитохрома Р450. В связи с этим дозы и кратность введения теофиллина у курильщиков должны быть увеличены.