Поиск
Озвучить текст Озвучить книгу
Изменить режим чтения
Изменить размер шрифта
Оглавление
Для озвучивания и цитирования книги перейдите в режим постраничного просмотра.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА

Наиболее часто применяемый в клинической практике антиагрегант, который подавляет синтез тромбоксана (тромбоксана А2) в тромбоцитах, а также синтез простациклина (простагландин I2) в эндотелиальных клетках сосудов. Ацетилсалициловая кислота селективно и необратимо инактивирует ключевой фермент метаболизма арахидоновой кислоты в тромбоцитах - простагландин Н-синтазу (последняя отвечает за образование простагландина Н2, предшественника тромбоксана А2, стимулятора агрегации тромбоцитов и мощного вазоконстриктора). Препарат действует путём ковалентного ацетилирования остатка серина 529 вблизи активного центра ЦОГ, фермента, катализирующего этап биосинтеза простаноидов из арахидоновой кислоты. Иными словами, ацетилсалициловая кислота конкурирует с арахидоновой кислотой за связывание с активными центрами фермента ЦОГ тромбоцитов и соответственно тормозит зависимую от этого фермента агрегацию тромбоцитов. В низких дозах ацетилсалициловая кислота влияет преимущественно на изофермент ЦОГ - ЦОГ-1. В итоге тромбоциты теряют способность к ресинтезу белка, прекращают образовывать тромбоксан А2, а в клетках эндотелия происходит уменьшение синтеза простагландина I2, обладающего антиагрегационной активностью и вазодилатирующими свойствами. В клетках эндотелия, в отличие от тромбоцитов, присутствуют ядра, а значит, есть возможность для возобновления синтеза ЦОГ, прерванного после приёма ацетилсалициловой кислоты. Угнетение синтеза тромбоксана А2 происходит на весь оставшийся период жизни тромбоцита.

Поскольку ежедневно происходит обновление пула тромбоцитов на 10% (период жизни клеток составляет 7-10 дней), то через 5-6 дней после однократного приёма ацетилсалициловой кислоты в крови будет около 50% нормально функцио-нирующих тромбоцитов. Ацетилсалициловая кислота не влияет на длительность жизни тромбоцитов. Анализ применения ацетилсалициловой кислоты в дозах от 30 до 1500 мг свидетельствует об эффекте насыщения малыми дозами препарата (75-100 мг) на ЦОГ тромбоцитов.

Для продолжения работы требуется Регистрация
На предыдущую страницу

Предыдущая страница

Следующая страница

На следующую страницу
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
На предыдущую главу Предыдущая глава
оглавление
Следующая глава На следующую главу