Эффективная ЧСС на максимуме ожидаемого действия очередной дозы β-адреноблокатора (обычно через 2 ч после приёма) составляет 55-60 ударов в минуту. Стабильный гипотензивный эффект наступает через 3-4 нед регулярного приёма препарата. Учитывая возможность замедления атриовентрикулярной проводимости, необходим контроль ЭКГ, особенно в случаях более значительного снижения ЧСС. Требуют внимания пациенты с явлениями скрытой недостаточности кровообращения, таким пациентам необходимо более длительное титрование дозы β-адреноблокатора из-за угрозы развития явлений декомпенсации (появление утомляемости, прибавки веса, одышки, хрипов в лёгких).
Возрастные особенности фармакодинамики β-адреноблокаторов обусловлены изменениями во взаимодействии между β-адренорецепторами и стимуляцией продукции АЛТ, связыванием рецептора с аденилатциклазой. Изменяется и извращается чувствительность β-адренорецепторов к β-адреноблокаторам. Это определяет разнонаправленность и труднопрогнозируемый характер фармакодинамического ответа на лекарственное средство.
Изменяются и фармакокинетические параметры: уменьшается белковая ёмкость крови, водная и мышечная масса тела, увеличивается объём жировой ткани, изменяется тканевая перфузия. Объём и скорость печёночного кровотока уменьшается на 35-45%. Снижается количество гепатоцитов, уровень их ферментативной активности - масса печени снижается на 18-25%. Уменьшается количество функционирующих клубочков почек, СКФ (на 35-50%) и канальцевой секреции.