Активностью против вирусов гриппа обладают блокаторы М2-каналов - амантадин, римантадин, ингибиторы нейроаминидазы - осельтамивир, занамивир, а также арбидол♠.
БЛОКАТОРЫ М2-КАНАЛОВ
ФАРМАКОДИНАМИКА
Блокаторы М2-каналов, блокируя ионные М2-каналы вируса гриппа А, нарушают его способность проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид, ингибируя тем самым важнейшую стадию репликации вирусов. В процессе применения возможно развитие резистентности, частота которой к 5-му дню лечения может достигать 30%.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Практически полностью всасываются в пищеварительном тракте. Пища не влияет на биодоступность (около 100%). Связывание с белками плазмы крови амантадина - 67, римантадина - 40%. Высокие концентрации создаются в тканях и секретах, которые первично контактируют с вирусом (слизь носовых ходов, слюна, слёзная жидкость). Проходят через ГЭБ, плаценту. Амантадин проникает в грудное молоко. Римантадин примерно на 75% метаболизируется в печени, выводится почками в основном в виде неактивных метаболитов. Амантадин почти не метаболизируется, выводится почками в активной форме. Т½ амантадина - 11-15 ч, у пожилых - до 24-29 ч, при почечной недостаточности - до 7-10 сут. Т½ римантадина - 1-1,5 сут, при тяжёлой почечной недостаточности - до 2-2,5 сут.
ПОКАЗАНИЯ
Лечение гриппа, вызванного вирусом А (начало не позднее 24 ч от появления первых симптомов). Профилактика гриппа при эпидемии, вызванной вирусом А.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, кормление грудью, возраст до 1 года, эпилепсия, тяжёлая почечная и печёночная недостаточность.
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РЕАКЦИИ
Боль в животе, сухость во рту, нарушение аппетита, тошнота. Нейротоксичность (чаще амантадин): сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, раздражительность, нарушение концентрации внимания, утомляемость, парестезии, тремор и др.