ЦИКЛОСЕРИН
ФАРМАКОДИНАМИКА
За счёт конкурентного антагонизма с D-аланином ингибирует ферменты, ответственные за его синтез в микробной клетке. В зависимости от концентрации может проявлять как бактериостатический, так и бактерицидный эффект. Клиническое значение имеет активность в отношении M. tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность - 70-90%. При повторных приёмах возможна кумуляция. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Терапевтические уровни отмечают в мокроте, слизистой оболочке бронхиального дерева, лёгочной ткани, плевральной и брюшной полостях, лимфатических узлах. Проходит через ГЭБ, плаценту и проникает в грудное молоко. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками, преимущественно в активной форме. Т½ - около 10 ч, при почечной недостаточности увеличивается.
ПОКАЗАНИЯ
Лекарственно-устойчивый туберкулёз (лёгочный и внелёгочный) - на всех стадиях и при всех формах заболевания. Атипичные микобактериозы, вызываемые M. avium-intracellulare, M. xenopi и др.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, почечная недостаточность, психозы, эпилепсия, органические заболевания ЦНС, наркомания, алкоголизм.
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РЕАКЦИИ
Нейротоксичность (до 75% всех НЛР могут отмечаться у 30% пациентов): головная боль, головокружение, дезориентация, сонливость, раздражительность, в тяжёлых случаях - нарушение зрения, депрессия, психоз, эпилептические судороги (профилактика: суточная дозе не более 1,0 г, терапевтический лекарственный мониторинг, концентрация в крови не более 25-30 мг/л, применение пиридоксина; меры помощи: назначение седативных и противосудорожных ЛС). Тошнота, потеря аппетита, диарея, запор. Реакция бактериолиза: гипертермия, увеличение количества мокроты, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), лейкоцитоз.