Из фармакокинетических характеристик антимикробных ЛС наиболее важны при выборе конкретного препарата способность проникать в очаг инфекции и создавать в нём концентрации, достаточные для "цидного" или "статического" действия. Поэтому микробиологическая активность препарата in vitro выступает только первой предпосылкой для обеспечения клинической и микробиологической эффективности.
Для антимикробных ЛС, которые принимают внутрь, важнейшее значение имеет такой фармакокинетический параметр, как биодоступность. Необходимо отметить, что биодоступность не является неизменным параметром препарата и при создании современных лекарственных форм её удаётся существенно повысить. Например, если амоксициллин в таблетках или капсулах имеет биодоступность около 75-80%, то у специальной растворимой формы ("солютаб") она превышает 90%. Период полувыведения определяет кратность применения антимикробных ЛС. Его величина зависит от состояния органов, с помощью которых происходит экскреция антимикробных ЛС. Учитывая, что большинство антимикробных ЛС выводят почки, у всех пациентов, получающих антимикробные ЛС в стационаре (особенно в отделении реанимации и интенсивной терапии), следует определять концентрацию креатинина в сыворотке крови и рассчитывать его клиренс.