Создание систем доставки ЛС с целенаправленным высвобождением (так называемых "target"-специфических систем доставки) продиктовано необходимостью повышения эффективности и безопасности фармакотерапии. Системы доставки ЛС с целенаправленным высвобождением призваны обеспечивать специфическое взаимодействие ЛС с фармакологической "мишенью" в концентрациях, не оказывающих токсических побочных эффектов. Использование традиционных способов введения ЛС не может создавать таких условий, так как они характеризуются неэффективным широким экстрасосудистым распределением ЛС (биораспределением) в различных органах и тканях организма, не обеспечивая необходимой избирательности накопления в органе-"мишени", а также быстрой инактивацией и метаболизмом ЛС. Именно поэтому создание систем доставки ЛС непосредственно к фармакологической "мишени" действия (органу, ткани, клеткам, рецепторам) имеет значительные терапевтические преимущества, защищая организм от общетоксического влияния ЛС.
Основные функции систем доставки ЛС с целенаправленным высвобождением:
доставка ЛС к специфической камере (анатомической, фармакодинамической, фармакокинетической);
доставка ЛС к недоступным ранее местам действия (например, внутрикле-точно);
предупреждение нежелательного распределения ЛС и его преждевременного метаболизма;
защита организма от нежелательных побочных эффектов, связанных с широтой распределения ЛС;
контроль скорости высвобождения и действия ЛС на уровне фармакологической мишени.
Системы доставки ЛС с целенаправленным высвобождением основаны на использовании различных синтетических носителей и биоинженерных технологий. В качестве систем носителей используют частицы (наночастицы, микрочастицы, микросферы, липосомы) и макромолекулы. Оптимальный размер частиц-носителей - от 20 до 200 мкм; они могут иметь матриксную (монолитную) или капсульную (резервуарную) структуру, содержать липидные и белковые компоненты, другие вещества, стабилизирующие частицы; а также вещества, способствующие специфической доставке ЛС.