ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ
(Е)-5-метокси-1-[4-(трифторметил) фенил]-1-пентанон-О-(2-аминоэтил) оксим (и в виде малеата).
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые оболочкой, 50, 100 мг.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Психоаналептики / Антидепрессанты.
КОД ATX
N06AB08.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
ФАРМАКОДИНАМИКА
Механизм действия флувоксамина связан с селективным ингибированием обратного захвата серотонина нейронами головного мозга и характеризуется минимальным влиянием на норадренергическую систему. Флувоксамин обладает слабой способностью связывания с α- и β-адренергическими, гистаминергическими, М-холинорецепторами, допаминергическими или серотонинергическими рецепторами.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание: после приёма внутрь флувоксамин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации препарата в плазме крови отмечаются через 3-8 ч после приёма. Абсолютная биодоступность составляет 53%, после первичного метаболизма в печени. Одновременный приём флувоксамина с пищей не влияет на фармакокинетику.
Распределение: связывание флувоксамина с белками плазмы составляет около 80% (in vitro). Объём распределения - 25 л/кг.
Метаболизм. Метаболизм флувоксамина происходит главным образом в печени. Хотя изофермент 2D6 цитохрома Р450 - основной в метаболизме флувоксамина, концентрация препарата в плазме крови у лиц со сниженной функцией этого изофермента не намного выше, чем у лиц с нормальным метаболизмом.
Средний период полувыведения из плазмы крови, составляющий для однократной дозы 13-15 ч, несколько увеличивается при многократном приёме (17-22 ч), а равновесная концентрация в плазме крови, как правило, достигается через 10-14 дней.
Флувоксамин подвергается биотрансформации в печени по меньшей мере до девяти метаболитов, которые выводятся через почки. Два главных метаболита обладают незначительной фармакологической активностью. Прочие метаболиты, вероятно, фармакологически неактивны.