ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ
Бис[2-(2-[4-(дибензо[b,f] [1,4]-тиапин-11-ил)пиперазин-1-ил] этокси) этанол] фумарат.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые оболочкой, 25, 100, 200 мг.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Психолептики/Антипсихотические препараты (нейролептики).
КОД АТХ
N05AH04.
ФАРМАКОДИНАМИКА
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Кветиапин - атипичный антипсихотический препарат, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина 2 подтипа, чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин также обладает более высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим по отношению к α2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.
ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы.
КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ
В ходе клинических исследований (с применением кветиапина в дозе 75-750 мг/сут) не выявлено различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.
Воздействие кветиапина на рецепторы серотонина 2 подтипа и D2 продолжается до 12 ч после приёма препарата.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активно-стью.
Приём пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Период полувыведения составляет около 7 ч. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы.