ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 25 мг.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Антидепрессант.
КОД ATX
N06AX22.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Агомелатин - агонист мелатониновых (MT1 и MT2) и антагонист 5-HT2c-рецепторов.
Агомелатин не влияет на захват монаминов и не имеет сродства к α-, β-, адрено-, гистамин-, холин-, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам; это объясняет отсутствие у агомелатина характерных для других антидепрессантов побочных эффектов на пищеварительный тракт, сексуальные функции и сердечно-сосуди-стую систему.
Агомелатин, благодаря антагонистическому действию на 5-HT2c-рецепторы, усиливает высвобождение допамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга. В экспериментах на животных показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов путём стимуляции мелатониновых рецепторов. При хроническом стрессе агомелатин препятствует возникновению "разорванного" (фрагментированного) сна. В опытах на здоровых добровольцах агомелатин не нарушал нормальную структуру сна и благотворно влиял на сон у больных депрессией. В терапевтических дозах агомелатин предотвращал развитие бессонницы и нарушений памяти с момента приёма препарата и до утра.
Агомелатин не вызывает лекарственной зависимости и синдрома отмены у больных депрессией даже при резком прекращении лечения.
Агомелатин не влияет на массу тела.
В плацебо-контролируемом сравнительном исследовании эффективности и безопасности агомелатина с участием 4500 пациентов с большим депрессивным расстройством, из которых 2500 получали препарат от 6 нед до года, препарат оказался статистически более эффективным по сравнению с плацебо, при этом было отмечено, что антидепрессивный эффект наступает в течение 2 нед (разброс эффективности от 49,1 до 61% против 34,3-46,3% в группе получавших плацебо).