ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ
- Теофиллин — метилксантин, родственный кофеину и теобромину.
- В клинической практике теофиллин используется в следующих целях:
Лечение заболеваний ДП, включая следующие:
- Бронхоспазм и БА.
- ХОБЛ.
- Апноэ новорожденных.
Механизм действия теофиллина:
- Стимулирует выброс эндогенных катехоламинов, что приводит к стимуляции β1- и β-адренорецепторов.
- Антагонист рецепторов аденозина.
- Ингибирует фосфодиэстеразу (при сверхтерапевтических уровнях).
- Повышает уровни цАМФ внутри клетки.
- цАМФ усиливает стимуляцию β-адренорецепторов.
- Представлен в виде лекарственных форм с немедленным и пролонгированным высвобождением.
- Пиковое всасывание достигается через 60–90 мин при немедленном высвобождении и через 6–10 ч при пролонгированном высвобождении.
Период полувыведения сильно варьируется:
- У некурящих взрослых ЗЛ период полувыведения — 4,5 ч.
- Терапевтическая концентрация в сыворотке крови — 5–15 мкг/мл.
Острая передозировка:
- Прием ЛП в течение 8-часового интервала пациентом, который ранее не принимал теофиллин.
Острая передозировка на фоне длительного применения:
- Однократный прием избыточной дозы пациентом, который ранее получал теофиллин в стандартных терапевтических дозах в течение ≥24 ч.
Хроническая интоксикация:
- Кумуляция теофиллина >20 мкг/мл ввиду предшествующего применения ЛП в терапевтических дозах ≥24 ч по причине лекарственного взаимодействия, влияния пищи и сопутствующих заболеваний на ЛП.
- Использование нескольких избыточных доз.