Фармакотерапевтическая группа: аналгезирующее наркотическое средство.
Код АТХ: N02АХ
Относится к Списку II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Показания для применения в ПМП: болевой синдром сильной и умеренной выраженности онкологического и неонкологического генеза. Применяется для купирования прорывов боли на фоне регулярного применения обезболивающих препаратов на 2-й и 3-й ступени лестницы обезболивания. Не рекомендуется в качестве монотерапии болевого синдрома с регулярным приемом в течение суток в связи с высоким наркогенным потенциалом.
Противопоказания: угнетение дыхательного центра, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, кома, алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами и другими психотропными препаратами, артериальная гипотензия, органические заболевания ЦНС, эпилепсия или тонико-клонические судороги в анамнезе, бронхиальная астма.
Ограничения к применению: пожилой возраст, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, черепно-мозговая травма с психозом, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, алкоголизм, злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость, эмоциональная лабильность, суицидальные мысли или попытки (в том числе в анамнезе), общее тяжелое состояние, пациенты с опиоидной зависимостью. У пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза; со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение препаратом должно проводиться короткими курсами и под медицинским наблюдением.
Фармакологическое действие: наркотическое аналгезирующее средство. Пропионилфенилэтоксиэтилпиперидин является главным образом агонистом опиоидных µ-рецепторов. Также оказывает седативное, противокашлевое и спазмолитическое действие. Стимулируя опиодные µ-рецепторы ЖКТ, снижает моторику кишечника. На сфинктеры влияния не оказывает. Вызывает миоз. Оказывает активирующее влияние на рвотный центр, обладает токолитическим действием. Угнетает дыхательный центр (значительно слабее, чем морфин).
Длительность аналгетического действия — 4–6 ч. При длительном применении (более 3 мес) аналгетическая активность снижается (вследствие развития толерантности).