Поиск
Озвучить текст Озвучить книгу
Изменить режим чтения
Изменить размер шрифта
Оглавление
Для озвучивания и цитирования книги перейдите в режим постраничного просмотра.

Глава 6. Опиоидные анальгетики

Опиоиды являются самыми мощными анальгетиками, применяемыми для лечения острой и хронической ноцицептивной и невропатической боли [1, 2].

В зависимости от анальгезирующей активности их подразделяют на слабые и сильные (табл. 6.1). Первые включают трамадол, кодеин дигидрокодеин, вторые — морфин, фентанил, оксикодон, бупренорфин, гидроморфон и метадон [3]. Оценка тапентадола с этой точки зрения противоречива: его относят как к сильным [3], так и к слабым [4] анальгетикам.

Таблица 6.1. Характеристика опиоидных анальгетиков [3]

ЛС Основные механизмы действия Особенности Предостережения Обычная стартовая доза
Слабые опиоиды
Трамадол Агонист μ-опиоидных рецепторов, ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина Реже вызывает запоры, чем другие опиоиды Следует предотвращать тошноту назначением противорвотных ЛС; у медленных метаболизаторов CYP2D6 может быть снижение анальгезирующего эффекта 25–50 мг каждые 4–6 ч (НВ); 50–100 мг каждые 12 ч (ЗВ)
Дигидро-
кодеин
Агонист μ-опиоидных рецепторов Полезен для пациентов с умеренной болью, кашлем и одышкой Следует предотвращать запор назначением слабительных ЛС 30 мг каждые 4–6 ч (НВ); 60 мг каждые 12 ч (ЗВ)
Кодеин Агонист μ-опиоидных рецепторов Полезен для пациентов с умеренной болью, кашлем и одышкой Запор следует предотвращать назначением слабительных ЛС; не следует назначать сверхбыстрым метаболизаторам CYP2D6 30 мг каждые 4–6 ч (НВ); 60 мг каждые 12 ч (ЗВ)
Сильные опиоиды
Морфин Агонист μ-опиоидных рецепторов Может вводиться различными путями: перорально, подкожно, внутривенно, в/т, местно Активные метаболиты могут накапливаться при почечной недостаточности и вызывать побочные эффекты 5–10 мг каждые 4 ч (НВ); 20–30 мг каждые 12 ч (ЗВ)
Фентанил Агонист μ-опиоидных рецепторов Реже вызывает запоры, чем морфин, безопасен у пациентов с нарушением функций почек Всасывание может увеличиваться при лихорадке; не следует применять при состояниях, требующих быстрого титрования дозы (нестабильная боль) Один пластырь 25 мкг/ч каждые 72 ч; у пожилых пациентов с нарушением функции печени или почек — 12,5 мкг/ч каждые 72 ч
Оксикодон Агонист μ- и κ-опиоидных рецепторов В 1,5 раза сильнее морфина. Вызывает меньше побочных эффектов со стороны ЦНС, чем морфин Может накапливаться при почечной недостаточности 5 мг каждые 4–6 ч (НВ); 10–20 мг каждые 12 ч (ЗВ)
Бупренор-
фин
Частичный агонист μ-опиоидных рецепторов, слабый антагонист κ-опиоидных рецепторов Реже вызывает запоры, чем морфин, безопасен у пациентов с почечной недостаточностью Всасывание может увеличиваться при лихорадке; не следует применять при состояниях, требующих быстрого титрования дозы (нестабильная боль) Один пластырь 35 мкг/ч каждые 84 ч; у пожилых пациентов с нарушением функции печени или почек — 17,5 мкг/ч каждые 84–96 ч
Гидромор-
фон
Агонист μ-опиоидных рецепторов В 5 раз сильнее морфина. Полезен для пациентов, нуждающихся в высоких дозах опиоидов; реже вызывает зуд, тошноту/рвоту и седативный эффект, чем морфин Сам препарат и его метаболиты могут накапливаться при почечной недостаточности 1–2 мг каждые 4 ч (НВ); 2–4 мг каждые 12 ч (ЗВ)
Метадон Агонист μ- и κ-опиоидных рецепторов, агонист рецепторов N-метил-D-аспартата, ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина Полезен для пациентов с тяжелой невропатической болью и почечной недостаточностью Возможно удлинение интервала Q–T; многочисленные лекарственные взаимодействия; длительный период полувыведения из плазмы крови 3–5 мг каждые 8 ч
Тапентадол Агонист μ-опиоидных рецепторов и блокатор обратного захвата норадреналина Вызывает меньше побочных эффектов со стороны ЖКТ, чем оксикодон Может накапливаться при почечной недостаточности 50 мг каждые 4–6 ч (НВ); 100 мг каждые 12 ч (ЗВ)

Примечания: НВ — лекарственные формы с немедленным высвобождением действующего вещества; ЗВ — лекарственные формы с замедленным высвобождением действующего вещества.

Для опиоидных анальгетиков как фармакологического класса характерны узкий терапевтический индекс, высокая межиндивидуальная вариабельность терапевтического ответа (например, дозы, необходимые пациенту с толерантностью к опиоидам, могут быть фатальными для пациента, ранее не принимавшего препараты этой группы) и потенциально угрожающая жизни токсичность.

В прошлом опиоидные анальгетики преимущественно использовались для лечения посттравматической боли и острой боли в хирургической практике. Их длительное применение (≥3 мес) до 90-х гг. прошлого века было преимущественно ограничено онкологическими заболеваниями. В последние десятилетия опиоиды получили широкое применение за рубежом для лечения хронической неонкологической боли, однако после опиоидного кризиса, разразившегося в США, их применение стало уменьшаться. В РФ же оно, напротив, увеличилось.

Для продолжения работы требуется Registration
На предыдущую страницу

Предыдущая страница

Следующая страница

На следующую страницу
Глава 6. Опиоидные анальгетики
На предыдущую главу Предыдущая глава
оглавление
Следующая глава На следующую главу