Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента. Блокаторы ангиотензивных рецепторов. Спазмолитики миотропного типа действия
Цель: углубить и систематизировать знания по антигипертензивным средствам.
Темы для обсуждения
- Прессорные и депрессорные факторы, регулирующие АД.
- Механизм активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, приводящий к повышению АД.
- ЛС, ингибирующие АПФ и селективно блокирующие ниже ангиотензиновый-I рецепторы (АТ1).
- Особенности действия и применения блокаторов медленных кальциевых каналов (БКК).
- Донаторы NО (оксида азота) и препараты, содержащие NО или накапливающие оксид азота в эндотелии сосудов (гидралазин, нитропруссид натрия, небиволол, нитроглицерин, молсидомин).
- ЛС, применяемые для купирования приступов гипертонического криза.
Ингибиторы АПФ нарушают конверсию ангиотензина-I в ангиотензин-II. Они различаются по способности взаимодействовать с активным центром АПФ на три группы. Это препараты, которые связываются:
а) сульфгидрильной группой;
б) карбоксильной группой;
в) фосфинильной группой.
Блокаторы ангиотензиновых рецепторов препятствуют взаимодействию ангиотензина-II со специфическими АТ1-рецепторами различных тканей (корковое вещество надпочечников, мозг, сердце, легкие, почки, печень, гладкая мускулатура сосудов).
Различают препараты обратимого и необратимого типа действия.
Антигипертензивные средства миотропного действия регулируют уровень АД, изменяя тонус периферических сосудов, расширяя кровеносные сосуды и снижая ОПСС. Классифицируются на группы:
- блокаторы медленных кальциевых каналов;
- активаторы калиевых каналов;
- донаторы оксида азота;
- периферические вазодилататоры.
Практические навыки: закрепить знания по номенклатуре и синонимам антигипертензивных средств.
Оснащение практического занятия
- Набор лекарственных препаратов по данной теме.
- Информационная литература.
- Таблицы, слайды и другие наглядные пособия.
Практическая работа
Задание 1. Допишите недостающие данные в таблице сравнительной характеристики препаратов, понижающих активность ренин-ангиотензиновой системы.
| Подгруппы | Препарат | Торговое название | Механизм действия | Фармакологические эффекты | Т1/2 | Побочные эффекты |
| Ингибитор ренина | Алискирен | Расилез♠ | Прямая блокада | Снижение активности ренина | 40 ч | Диарея, аллергическая реакция |
| Ингибиторы АПФ | I поколение | Каптоприл | | | | | |
| Эналаприл | | | | | |
| II поколение | Периндоприл | | | | | |
| III поколение | Фозиноприл | | | | | |
| Блокаторы АТ1-рецепторов | Лозартан | | | | | |
| Валсартан | | | | | |
| Ирбесартан | | | | | |
Задание 2. Выберите фармакологические эффекты, характерные для блокаторов медленных кальциевых каналов: нифедипин (Коринфар♠, Кордафен♠, Кордипин♠, Фенигидин♠, Адалат♠); верапамил (Изоптин♠); дилтиазем (Дилзем♠); амлодипин (Норваск♠, Нормодипин♠):
1) блокада поступления ионов кальция;
2) расширение системных артерий;
3) активация симпатико-адреналовой системы;
4) снижение потребности кислорода;
5) увеличение коронарного кровотока;
6) хорошая всасываемость из ЖКТ;
7) блокада агрегации тромбоцитов;
8) влияние на предсердно-желудочковую проводимость;
9) обратное развитие гипертрофии левого желудочка;
10) снижение риска повторного инфаркта миокарда и снижение случаев системных исходов.
Задание 3. Составьте сравнительную характеристику периферических вазодилаторов прямого миотропного действия.
| Препарат | Механизм действия | Вазодилатация | Формы выпуска | Побочные эффекты | Противопоказания к применению |
| артерий | вен |
| Гидралазин (Апрессин♠) | | | | | | |
| Нитропруссид натрия | | | | | | |
| Молсидомин (Корватон♠) | | | | | | |
| Амлодипин (Норваск♠) | | | | | | |
| Магния сульфат | | | | | | |
| Папазол♠ (папаверин с дибазолом по 0,2) | | | | | | |
Задание 4. Сделайте заключение о результатах взаимодействия гипотензивных препаратов при одновременном приеме их с другими лекарствами.
1. Клонидин + амитриптилин = ?
2. Метопролол + клонидин = ?
3. Амлодипин + кетоконазол = ?
4. Атенолол + хлорталидон = ?
5. Эналаприл + гликлазид = ?
6. Лозартан + гидрохлоротиазид = ?
7. Индапамид + циклоспорин = ?
8. Небиволол + индометацин = ?
Кроссворд «Гипотоники»
&hide_Cookie=yes)
По горизонтали
1. Неселективный β-адреноблокатор длительного действия (без ВСМА и МСЭ).
2. Центральный агонист α2-рецепторов.
3. Ингибитор АПФ I поколения.
4. Селективный агонист центральных имидазолиновых рецепторов.
5. Кардиоселективный β-адреноблокатор I поколения.
6. Комбинированный препарат миотропного действия.
7. Калийсберегающий диуретик.
8. Вазоселективный блокатор медленных кальциевых каналов.
9. Действующее вещество препарата Тонокардин.