Элиминация (от лат. elimino, eliminatum - выносить за порог, удалять) - удаление лекарственных средств из организма в результате биотрансформации и экскреции.
Лекарственные средства элиминируются только из центральной камеры. Лекарства, находящиеся в периферической камере, предварительно транспортируются в центральную камеру и только потом подвергаются элиминации.
Лекарственные средства элиминируются из плазмы согласно экспоненциальной кинетике первого порядка: выводится постоянная доля вещества за единицу времени. Элиминацию лекарственных средств характеризуют рядом фармакокинетических параметров:
► константа скорости элиминации - доля лекарственного средства, удаляемая за единицу времени (измеряется в процентах);
► период полуэлиминации - время, за которое концентрация лекарственного средства в плазме уменьшается наполовину (Т1/2);
► клиренс (от англ. clearance - очищение) - объем жидких сред организма, освобождающихся от лекарственного средства в результате биотрансформации и экскреции (измеряют в мл/мин на килограмм массы тела).
Различают печеночный (метаболический, желчный) и почечный клиренс. Метаболический клиренс зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации местного анестетика лидокаина с быстрым метаболизмом в печени основное значение имеет печеночный кровоток, для элиминации антипсихотических средств группы фено-тиазина - активность ферментных систем детоксикации.
При повторном применении лекарственных средств в биофазе циторе-цепторов создается равновесное состояние, когда количество поступающего вещества равно количеству элиминируемого. При равновесном состоянии концентрация лекарственного средства колеблется в небольших пределах, а фармакологические эффекты проявляются в полной мере. Обычно равновесное состояние наступает через 3-5 периодов полуэлиминации.