Тема 3.1. Виды действия, механизмы действия, локализация действия, фармакологические эффекты лекарственных веществ. Факторы, влияющие на фармакодинамику и фармакокинетику
Основные вопросы по теме
1. Виды действия лекарственных веществ. Местное, общее (резорбтивное) и рефлекторное действие.
NB! Местное действие характеризуется развитием фармакологического эффекта непосредственно на месте применения лекарственного вещества.
Резорбтивное действие характеризуется развитием фармакологического эффекта после всасывания (резорбции) лекарственного вещества в системный кровоток и его распределения к локализации действия.
Под рефлекторным действием понимают воздействие лекарственного вещества на рефлексогенные зоны, приводящее к возникновению рефлекторных реакций.
2. Локализация и механизмы действия лекарственных веществ.
NB! Основными субклеточными «мишенями» для действия лекарственных веществ могут быть:
• специфические рецепторы;
• ионные каналы;
• ферменты;
• транспортные системы.
3. Специфические рецепторы и их классификация. Понятие об аффинитете и внутренней активности. Агонисты, частичные агонисты, антагонисты специфических рецепторов. Системы сопряжения мембранных рецепторов.
NB! По локализации специфические рецепторы делятся на мембранные и внутриклеточные. Мембранные рецепторы имеют неодинаковые системы пострецепторного сопряжения. Выделяют следующие виды мембранных рецепторов:
• рецепторы, непосредственно сопряженные с ионными каналами;
• рецепторы, сопряженные с ферментами;
• рецепторы, сопряженные с G-белками.
Выделяют Gq-белки, сопряженные с фосфолипазой С; GS- и Gi-белки, сопряженные с аденилатциклазой, Go- и Gi/o-белки, сопряженные с ионными каналами.