Аметов А.С., Прудникова М.А., Исаева С.Е.
Управление СД 2-го типа на сегодняшний день представлено широким спектром терапевтических возможностей. Однако, несмотря на их изобилие, успешное достижение целевых значений гликемического контроля без увеличения риска гипогликемии и набора веса до недавних пор вызывало большие затруднения.
При этом следует учитывать, что подавляющее большинство сахароснижающих средств теряют свою эффективность с прогрессией СД 2-го типа и развитием дисфункции β-клеток. Таким образом, ранее существующие ПССП были не в состоянии удовлетворить целый ряд насущных потребностей.
Ингибиторы НГКТ-2 (глифлозины) стали новым классом сахароснижающих средств с уникальным механизмом действия, не зависящим от функциональной способности β-клеток и потому делающим применение препаратов данной группы эффективным на каждом этапе развития диабета.
Следует сказать, что в целом препараты данной группы характеризуются высокой степенью избирательности по отношению к НГКТ-2, но есть и исключение: канаглифлозин, блокирующий также действие НГКТ-1.
В настоящей главе будут рассмотрены различные аспекты клинического использования последнего в свете его уникального двойного механизма действия.
МЕХАНИЗМ САХАРОСНИЖАЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ КАНАГЛИФЛОЗИНА ВЛИЯНИЕ НА НАТРИЙ-ГЛЮКОЗНЫЙ КОТРАНСПОРТЕР 2-го ТИПА
Как и другие глифлозины, канаглифлозин является конкурентным обратимым селективным ингибитором НГКТ-2.
Ингибирование активности транспортного белка НГКТ-2 под влиянием канаглифлозина приводит к подавлению реабсорбции глюкозы из первичной мочи и выведению из организма с мочой от 77 до 119 г глюкозы в сутки.
Экскреция глюкозы приводит к потере калорий, что, в свою очередь, ведет к снижению общей массы тела и жировой массы - двух основных факторов риска развития СД 2-го типа [1].