4.1. МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ
Местные анестетики - вещества, способные временно обратимо блокировать чувствительные рецепторы и/или проведение возбуждения по нервным волокнам. В первую очередь блокируются болевые рецепторы, затем - обонятельные, вкусовые, температурные и тактильные. При воздействии на нервные волокна прежде всего нарушается проведение по чувствительным нервам (они тоньше и лишены миелиновой оболочки), однако местные анестетики способны блокировать и двигательные нервы. Поэтому при местной анестезии вначале теряется чувствительность, а лишь затем - способность к движению.
Информация от рецепторов (в том числе и болевая) передается по нервному афферентному волокну как последовательное продвижение деполяризации участков нервных волокон. Деполяризация вызывается входом ионов натрия через натриевые каналы.
Механизм действия местных анестетиков связан с локальной блокадой натриевых каналов клеточных мембран нервных волокон и нарушением проведения возбуждения по нерву. Местные анестетики проникают внутрь через бислойную мембрану нервного волокна и блокируют натриевые каналы изнутри.
Наиболее эффективны местные анестетики, обладающие умеренной липофильностью, поскольку они проникают через мембрану, выходят в цитоплазму волокна и изнутри блокируют натриевый канал. Слишком липофильные препараты задерживаются в липидном бислое мембраны, а гидрофильные соединения не проникают через мембрану вовсе (рис. 4.1).
Местные анестетики вызывают локальное нарушение проведения возбуждения по нервным волокнам в тех областях, где создана достаточная концентрация местного анестетика.
Способность блокировать болевые рецепторы и чувствительные нервные волокна используют для местного обезболивания (местной анестезии), в частности, при хирургических операциях.