3.1. СВОЙСТВА ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
Фармакодинамика и фармакокинетика веществ зависят, прежде всего, от их химического строения. Вещества сходной химической структуры (например, барбитураты или бензодиазепины) оказывают, как правило, сходное фармакологическое действие. Несомненное значение имеют физико-химические свойства веществ (липофиль-ность, полярность, степень ионизации).
Действие каждого ЛВ зависит от его дозы или концентрации.
Фармакодинамика ЛВ имеет количественное выражение, которое может быть представлено в виде зависимости между дозой (концентрацией) вещества и степенью его воздействия на организм пациента. При увеличении дозы (концентрации) действие вещества усиливается.
При арифметической шкале доз зависимость доза-эффект чаще всего носит гиперболический характер. При использовании логарифмической шкалы доз характерна S-образная зависимость доза- эффект.
Два наиболее важных параметра - активность и эффективность - могут быть определены на основе кривых градуальной зависимости эффекта от дозы.
Активность ЛВ - концентрация (ЕС50), в которой это вещество вызывает 50% (полумаксимальный) эффект.
Эффективность (Еmax) - это максимальный эффект, вызываемый ЛВ.
ЛВ, которое при связывании с рецептором помогает его переходу в активное конформационное состояние, называется агонистом; ЛВ, которое предупреждает активацию рецептора под действием агониста, называется антагонистом.
Антагонист - это вещество, которое препятствует действию агони-ста, но не обладает эффектом в его отсутствие. Различают рецептор-ные и нерецепторные антагонисты.
• Рецепторные антагонисты связываются или с активным центром (центром связывания агониста) или с аллостерическим участком рецептора. Рецепторные антагонисты подразделяются на обратимо связывающиеся с рецепторами (обратимые антагонисты) и необратимо связывающиеся с рецепторами (необратимые антагонисты).