Еще в 1871-1872 гг. российские ученые В.А. Манассеин и А.Г. Полотебнов наблюдали эффект при лечении зараженных ран прикладыванием плесени, хотя почему это помогает, никто не знал, и феномен антибиоза был неизвестен. В феврале 1929 г. А. Флеминг впервые сделал сообщение в медицинском обществе об открытии пенициллина - продукта жизнедеятельности грибов Penicillium notatum и описал его «задерживающее рост» действие на стафилококки. Отличительной чертой пенициллина была его безопасность при парентеральном введении лабораторным животным в отличие от антисептиков того времени (карболовая кислота, борная кислота, перекись водорода). Через 11 лет, в 1940 г., в Оксфорде ученые Г. Флори и Э. Чейн смогли получить стабильный препарат пенициллин в очищенном виде, и там же они проверили его «чудодейственные свойства». К моменту налаживания его промышленного производства в Великобритании и США в 1941-1942 гг. было известно 5 антибиотических средств: микофеноловая кислота, пиоцианаза, актиномицетин, мицетин и тиротрицин. В 1937 г. М. Вельш описал первый антибиотик стрептомицетного происхождения - актиномицетин. В 1939 г. Н.А. Красильников и А.И. Кореняко получили мицетин, в 1939 г. Дюбо получил тиротрицин - комплекс антибиотиков, состоящий из грамицидина и тироцидина℘. В России большой вклад в учение об антибиотиках внесли З.В. Ермольева и Г.Ф. Гаузе. Зинаида Виссарионовна Ермольева (1898-1974) - автор первого советского пенициллина (Крустозин⊗), полученного из P. crustosum.