Ацетилсалициловая кислота (аспирин♠)
Ацетилсалициловая кислота по выраженности противовоспалительного, обезболивающего и жаропонижающего эффектов уступает многим другим НПВС. Однако уже более 100 лет аспирин♠ широко применяют во всем мире. Аспирин♠ назначают преимущественно энтерально, поскольку он хорошо всасывается в верхних отделах тонкого кишечника (до 80%), при этом максимальная концентрация препарата в крови отмечена через 1-2 ч (табл. 9). Выпускают также ацетилсалицилат лизина (ацелизин♠) в виде порошка (1,0) во флаконах по 5 мл для приготовления раствора для внутривенных инъекций. В плазме крови ацетилсалициловая кислота на 80% связывается с альбуминами, но связанная фракция препарата не утрачивает фармакологической активности. Ацетилсалициловая кислота достаточно быстро деацетилируется в салициловую кислоту при помощи эстераз плазмы крови. Салициловая кислота подвергается конъюгации в печени с глюкуроновой кислотой и глицином. Поэтому T1/2 собственно ацетилсалициловой кислоты составляет лишь около 15 мин, тогда как для салициловой кислоты этот показатель равен в среднем 2-4 ч. При
приеме высоких противовоспалительных доз (3-5 г/сут) период T1/2 может увеличиваться до 30 ч, что создает высокую опасность развития осложнений. Из организма салицилаты и их метаболиты выводятся преимущественно почками - частично в неизмененном виде, частично в виде метаболитов. Повышение рН мочи при приеме таких антацидов, как гидрокарбонат натрия, повышает скорость выведения салицилатов с мочой (салицилаты диссоциируют на ионы и хуже реабсорбируются) (Венгеровский А.И., 2006; Сигидин Я.А. и др., 1988). Ацетилсалициловая кислота до настоящего времени сохранила свое значение в лечении ревматизма, ревматоидного артрита, инфекционно-аллергического миокардита. Важные показания к назначению аспирина♠ - лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, болевой синдром слабой и умеренной интенсивности (невралгия, миалгия, артралгия, головная, зубная боль). Однако аспирин♠ не применяют при меналгиях в связи с опасностью кровотечений. В то же время при заболеваниях с повышенным риском тромбоза и тромбоэмболии аспирин♠ широко применяют в качестве антиагреганта.