Антикоагулянтами прямого действия называют такие антитромботические препараты, которые оказывают непосредственное влияние на активность циркулирующих в крови факторов свертывания, в противоположность антикоагулянтам непрямого действия, которые тормозят синтез протромбина и некоторых других факторов свертывания в печени. Общим свойством этой группы препаратов является их способность тормозить ферментативную активность тромбина (или фактора IIа), который играет ключевую роль в тромбообразовании.
15.1. КЛАССИФИКАЦИЯ ПРЯМЫХ
АНТИКОАГУЛЯНТОВ
Различают две основные группы прямых антикоагулянтов в зависимости от того, каким образом они тормозят активность тромбина. В первую группу входят гепарин и его производные, которые способны инактивировать тромбин лишь в присутствии плазменных кофакторов и особенно АТ III.
Другую группу прямых антикоагулянтов составляют гирудин и его синтетические аналоги, а также олигопеп-
тиды, которые нейтрализуют тромбин, непосредственно связываясь с его активным центром.
Классификация антикоагулянтов прямого действия
• Зависимые от АТ III ингибиторы тромбина.
- Нефракционированный гепарин.
- Низкомолекулярные гепарины: ардепаринΨ, далтепарин натрия, надропарин кальция, парнапаринΨ, ревипаринΘ, сандопаринΨ, тинзапаринΘ, эноксапарин натрия и др.
- Сулодексид (Весел Дуэ Ф♠).
- Гепариноид данапароидΨ (ломопаранΨ, оргаранΨ) и др.
• Независимые от АТ III ингибиторы тромбина.
- ГирудинΨ (нативный и рекомбинантный), гиругенΨ, гирулогΨ.
- Олигопептиды: аргатробанΨ, иногатранΨ, новостанΨ, тромстопΨ, эфегатранΨ.
15.2. ЗАВИСИМЫЕ ОТ АНТИТРОМБИНА III
ИНГИБИТОРЫ ТРОМБИНА
Зависимые от АТ III ингибиторы тромбина по химической структуре относятся к гликозаминогликанам и представляют собой нативные сульфатированные мукополисахариды, которых особенно много в легких, кишечнике и печени. Наиболее активным из гликозаминогликанов является гепарин (см. главу 2 «Тактика и мониторинг «искусственной гемофилии»).