Метаболизм является неотъемлемой частью выведения токсических веществ из организма. Ионизированные и полярные соединения выводятся, как правило, в неизмененной форме, а метаболизму в той или иной степени подвергаются гидрофобные (липофильные) вещества.
Токсические вещества органической природы, попадая в организм, претерпевают самые разнообразные превращения. Чаще всего образуются гидрофильные метаболиты наряду с метаболитами, которые практически не отличаются от нативных веществ по своим кислотно-основным и гидрофильно-гидрофобным свойствам. Некоторые ядовитые и сильнодействующие вещества, особенно интенсивно подвергающиеся метаболизму, не всегда обнаруживаются при ХТА. Вследствие этого выделение, идентификация и количественное определение метаболитов токсических веществ с известными параметрами порой становятся доказательствами отравления нативными веществами.
Биотрансформация протекает чаще всего в две фазы.
В первой фазе биотрансформации (метаболическая трансформация) происходит химическая перестройка структуры токсических веществ путем биохимических процессов окисления, восстановления, гидролиза с образованием функциональных групп.
Вторая фаза биотрансформации - синтез (конъюгация) - взаимодействие токсических веществ или продуктов их метаболической трансформации с естественно содержащимися в организме соединениями с образованием конъюгатов. Обычно конъюгации предшествуют реакции первой фазы биотрансформации. Однако некоторые токсические вещества (фенолы, ароматические карбоновые кислоты и др.) могут сразу вступать во вторую фазу био-
трансформации и, наоборот, реакциям первой фазы (например, гидролизу) подвергаются конъюгаты.
Большинство токсических веществ метаболизируется в печени, в органеллах гепатоцитов: гиалоплазме, микросомах, митохондриях, содержащих ряд ферментных систем. Эти системы обладают большой мощностью и невысокой субстратной специфичностью; под их действием метаболизируются самые разнообразные токсические вещества, независимо от их химической структуры и свойств. В метаболизме токсических веществ определенную роль играют также ферменты кишечника, легких, почек, плаценты, крови и некоторых других тканей.