ТЕМА 4. БИОТРАНСФОРМАЦИЯ (МЕТАБОЛИЗМ) И ВЫВЕДЕНИЕ (ЭКСКРЕЦИЯ) ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ. ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАТЕЛИ

Основные вопросы для обсуждения

Биотрансформация лекарственных веществ и ее биологическое значение. Микросомальный и немикросомальный метаболизм. Реакции метаболизма: несинтетические (окисление, восстановление, гидролиз) и синтетические (конъюгация). Индукция и ингибиция микросомальных ферментов печени лекарственными веществами. Понятие о фармакогенетике. Пути выведения лекарственных веществ из организма. Влияние физико-химических свойств лекарс- твенных веществ и их метаболитов на выведение. Понятие об элиминации. Фармакокинетические показатели, характеризующие скорость процессов всасывания, транспорта, распределения, выведения (табл. 2-2). Изменение фармакокинетических показателей при заболеваниях печени и почек. Индивидуальные особенности фармакокинетики лекарственных веществ у каждого больного - основа эффективного и безопасного их применения.

Таблица 2-2. Основные фармакокинетические показатели

Окончание табл. 2-2

Диагностика исходного уровня

Инструкция: выберите один или несколько правильных ответов для предложенных ниже тестовых вопросов.

Вариант 1

1. Микросомальный метаболизм лекарственных веществ с участием цитохрома Р450 происходит в:

A. Почках Б. Печени

B. Легких Г. Коже

2. Изменение лекарственного вещества под влиянием микросомальных ферментов печени приводит к:

А. Повышению липофильности Б. Повышению гидрофильности

В. Повышению полярности Г. Снижению полярности

Д. Снижению фармакологической активности

3. При индукции микросомальных ферментов печени фармакологическая активность лекарственных веществ:

A. Увеличивается Б. Уменьшается

B. Не изменяется

4. Несинтетические реакции метаболизма лекарственных веществ:

A. Конъюгация Б. Окисление

B. Гидролиз

Г. Восстановление

5. Как изменится почечная экскреция слабых электролитов при повышении их ионизации?