Антикоагулянты прямого действия - препараты, оказывающие непосредственное влияние на активность циркулирующих в крови факторов свертывания, в то время как антикоагулянты непрямого действия тормозят синтез протромбина и некоторых других факторов в печени. Общее свойство препаратов этой группы - способность тормозить ферментативную активность тромбина (фактора IIа), играющего ключевую роль в тромбообразовании.
КЛАССИФИКАЦИЯ ПРЯМЫХ АНТИКОАГУЛЯНТОВ
В зависимости от механизма торможения активности тромбина различают две основные группы прямых антикоагулянтов. В первую группу входят гепарин и его производные, способные инактивировать тромбин лишь в присутствии плазменных кофакторов (особенно АТ III).
Другую группу прямых антикоагулянтов составляют гирудин и его синтетические аналоги (гируген, гирулог и др.), а также олигопептиды, (аргатробан, иногатран, новостан и др.), которые нейтрализуют тромбин, непосредственно связываясь с его активным центром.
• Зависимые от АТ III ингибиторы тромбина:
- нефракционированный гепарин;
- низкомолекулярные гепарины: ардепарин, далтепарин натрия, надропарин кальция, парнапарин,
ревипарин натрия, сандопарин, тинзапарин натрия, эноксапарин натрия и др.;
- сулодексид;
- гепариноид данапароид (ломопаран, оргаран. • Независимые от АТ III ингибиторы тромбина:
- гирудин (нативный и рекомбинантный), гируген, гирулог;
- олигопептиды (аргатробан, иногатран, новостан, тромстоп, эфегатран).
Зависимые от антитромбина III ингибиторы тромбина
Зависимые от АТ III ингибиторы тромбина по химической структуре относятся к гликозаминогликанам и представляют собой нативные сульфатированные мукополисахариды, которых особенно много в легких, кишечнике и печени. Установлено, что выраженность их антитромботической активности в значительной мере зависит от трех факторов: содержания идуроновой кислоты, типа гексозамина и молекулярной массы. Наиболее активный из гликозаминогликанов - гепарин.