Указатель описаний ЛС
Аллилэстренол♠
Дидрогестерон
Левоноргестрел
Линестренол
Медроксипрогестерон
Норгестрел♠♠
Норгестимат♠
Прогестерон
(микронизированный)
Тиболон
■Ледибон
Хлормадинон
Эстрадиол/дидрогестерон
Эстрадиол/дроспиренон
Эстрадиол/норэтистерон
Эстрадиола валерат/диеногест
Эстрадиола
валерат /левоноргестрел
Эстрадиола
валерат/ципротерон
Этинилэстрадиол/гестоден
Этинилэстрадиол/дезогестрел
Этинилэстрадиол/диеногест
Этинилэстрадиол/дроспиренон
Этинилэстрадиол /
левоноргестрел
Этинилэстрадиол/ципротерон
В настоящее время имеется широкий круг гестагенов: андрогенные и антиандрогенные, метаболически нейтральные и активные, разные по силе гестагенного эффекта и влиянию на эндометрий.
Механизм действия и фармакологические эффекты
Гестагены взаимодействуют со специфическими мембранными и ядерными рецепторами, что изменяет состояние клетки, активность ее синтетического аппарата. Основные фармакологические эффекты гестагенов:
■ гестагенный эффект - секреторные изменения подготовленного эстрогеном эндометрия и подавление выброса лютеинизирующего гормона (ЛГ), блокада овуляции;
■ слабый эстрогенный эффект - метаболиты норэтистерона и тиболона активируют эстрогенные рецепторы;
■ антиэстрогенный эффект - у всех гестагенов;
■ андрогенный эффект - за исключением диеногеста у всех ЛС;
■ антиандрогенный эффект у ципротерона, диеногеста, дроспиренона и хлормадинона связан с блокированием выработки гонадотропинов гипофизом, блокированием андрогенных рецепторов, ингибированием активности 5α-редуктазы, сочетании с этинилэстрадиолом - с повышением уровня глобулина, связывающего половые стероиды, и отсутствием вытеснения андрогенов из связи с ним;
■ антиминералкортикоидный эффект только у дроспиренона (конкурентный ингибитор альдостероновых рецепторов в почках).