Антибактериальная терапия является этиотропной и занимает ведущее место при лечении больных инфекционно-воспалительными заболеваниями мочеполовой системы. При этом антибактериальные препараты должны характеризоваться выраженной природной активностью против основных уропатогенов, незначительной долей устойчивых штаммов, отсутствием нефротоксичности и, разумеется, выводиться почками с созданием достаточно высокой концентрации в моче. В связи с этим в настоящее время с этой целью наиболее широко используются β-лактамы (защищенные пенициллины, цефалоспорины и карбапенемы), хинолоны (фторхинолоны), нитрофураны.
β-лактамные антибиотики
| Указатель описаний ЛС |
| Пенициллины | Цефалоспорины |
| Азлоциллин♠ | Цефазолин |
| Амоксициллин | Цефаклор |
| Амоксициллин + клавулановая | Цефалексин |
| кислота | Цефалотин |
| Амоксициллин + сульбактам | Цефамандол |
| Ампициллин | Цефепим |
| Ампициллин + сульбактам | Цефиксим |
| Бензатина бензилпенициллин | Цефокситин |
| Бензилпенициллин | Цефоперазон |
| Бензилпенициллин прокаина | Цефоперазон + сульбактам |
| Карбенициллин | Цефотаксим |
| Мезлоциллин♠ | Цефпиром |
| Оксациллин | Цефтазидим |
| Пиперациллин | Цефтибутен |
| Пиперациллин + тазобактам | Цефтобипрола медокарил |
| Тикарциллин | Цефтриаксон |
| Тикарциллин + клавулановая | Цефуроксим |
| кислота | |
| Феноксиметилпенициллин | |
Продолжение
| Указатель описаний ЛС |
| Карбапенемы Монобактамы Дорипенем Азтреонам Имипенем + циластатин Меропенем Эртапенем |
Это наиболее многочисленная группа среди всех антибактериальных препаратов, применяемых в клинической практике, обладающих широким спектром антимикробного действия. К ним относятся все антибиотики, имеющие в структуре β-лактамное кольцо: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы и ингибиторзащищенные β-лактамы (амино-, карбокси- и уреидопенициллины, цефалоспорины; табл. 2.1).
Таблица 2.1. Классификация β-лактамов
| Пенициллины | Цефалоспорины |
| Природные | I поколение |
| • Бензилпенициллин | Парентеральные |
| • Феноксиметилпенициллин | • Цефалотин |
| • Бензилпенициллин прокаина | • Цефазолин |
| • Бензатина бензилпенициллин | Пероральные |
| Пенициллиназостабильные | • Цефалексин |
| • Оксациллин | II поколение |
| Полусинтетические | Парентеральные |
| Аминопенициллины | • Цефуроксим |
| • Амоксициллин | • Цефамандол |
| • Ампициллин | Пероральные |
| Защищенные | • Цефаклор |
| аминопенициллины | Цефамицины |
| • Амоксициллин + клавулановая | • Цефокситин |
| кислота | III поколение |
| • Ампициллин + сульбактам | Парентеральные |
| • Амоксициллин + сульбактам | • Цефтриаксон |
| Карбоксипенициллины | • Цефотаксим |
| • Карбенициллин | • Цефоперазон |
| •Тикарциллин | • Цефтазидим |
| Защищенные | Защищенные цефалоспорины |
| карбоксипенициллины | • Цефоперазон + сульбактам |
| • Тикарциллин + клавулановая | Пероральные |
| кислота | • Цефиксим |
| Уреидопенициллины | • Цефтибутен |
| • Пиперациллин | |
| Окончание табл. 2.1 |
| Пенициллины | Цефалоспорины |
| • Азлоциллин♠ • Мезлоциллин♠ | IV поколение • Цефепим •Цефпиром |
| Защищенные уреидопенициллины • Пиперациллин + тазобактам | Активные в отношении метициллин-резистентного золотистого стафилококка (MRSA - methicillin-resistant staphylococcu saureus) • Цефтобипрола медокарил |
| Карбапенемы | Монобактамы |
| • Имипенем + циластатин • Меропенем • Дорипенем • Эртапенем | • Азтреонам |
Механизмы действия и фармакологические эффекты
Антимикробная активность β-лактамов определяется их химической структурой (β-лактамным кольцом). Мишенью действия β-лактамных антибиотиков в микробной клетке являются транспептидазы и карбоксипептидазы - ферменты, участвующие в синтезе основного компонента клеточной стенки микроорганизмов - пептидогликана. Более распространенное название этих ферментов - пенициллиносвязывающие белки (ПСБ). Связывание β-лактамных антибиотиков с ПСБ ведет к инактивации последних, прекращению роста и гибели микробной клетки. Поскольку ПСБ являются обязательным компонентом всех видов бактерий (кроме микоплазм), все они в той или иной степени чувствительны к антибиотикам этого класса.