Ацетилсалициловая
кислота...........235
Производные тиенопиридина.....239
Антитромбоцитарные препараты (антиагреганты) препятствуют тромбообразованию за счет угнетения функциональной активности тромбоцитов.
Антитромбоцитарными свойствами обладают многие ЛС, однако с лечебной целью можно использовать только те из них, которые наряду с угнетением функциональной активности тромбоцитов положительно влияют на частоту клинически значимых неблагоприятных исходов заболеваний (табл. 16.1). Среди антиагрегантов с доказанной клинической эффективностью наиболее часто используются ацетилсалициловая кислота и производные тиенопиридина (клопидогрел, тиклопидин). В отдельных клинических ситуациях применяются блокаторы гликопротеинов IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов для в/в введения: абциксимаб**, тирофибан* или эптифибатид (ангиопластика и/или стентирование коронарных артерий у больных с повышенным риском тромботических осложнений), а также дипиридамол в виде пролонгированной лекарственной формы с замедленным высвобождением действующего вещества (вторичная профилактика некардиоэмболического
Таблица 16.1. ЛС, обладающие антитромбоцитарными свойствами,
с доказанной клинической эффективностью, или изучающиеся в клинических
исследованиях III фазы
| |
Влияние на метаболизм арахидоновой кислоты Необратимое угнетение циклооксигеназы | Ацетилсалициловая кислота |
Влияние на активацию рецепторов |
Блокада рецептора 2PY12 к АДФ - необратимая; требуется метаболизм ЛС в печени | Клопидогрел Прасугрел* Тиклопидин |
- обратимая; метаболизма ЛС в печени не требуется | Тикагрелор* Кангрелор*1 Элиногрел*1 |
Блокада рецептора PAR-1 к тромбину | |
Блокада конечного пути активации тромбоцитов |
Блокада гликопротеинов IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов | Абциксимаб** Тирофибан* Эптифибатид |
Повышение содержания циклических нуклеотидов |
Угнетение фосфодиэстеразы типа III | |
Примечания: 1 - изучаются в клинических исследованиях III фазы.
ишемического инсульта или транзиторной ишемической атаки). В некоторых странах разрешено применение прасугрела* и ти-кагрелора* (для лечения острого коронарного синдрома). При этом, по имеющимся данным, положительный эффект блока-торов гликопротеинов IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов и прасугрела* наиболее выражен у больных с СД.
Закончено крупное исследование III фазы с препаратом тикагрелор* (в ле-
чении острого коронарного синдрома), продолжается активное изучение кангре-лора*, элиногрела*, а также ворапаксара* и Е5555.