Указатель описаний ЛС
Орлистат
Сибутрамин
ВОЗ признала ожирение эпидемией XXI века. Изменение пищевого рациона и снижение физической активности приводят к ежегодному увеличению числа людей, страдающих ожирением. При этом бороться с ожирением бывает чрезвычайно трудно.
Наряду с изменением образа жизни, диетой, физическими нагрузками одним из важных методов лечения является фармакотерапия. Применение медикаментозной терапии облегчает соблюдение рекомендаций по питанию и способствует более быстрому и интенсивному снижению массы тела. Длительное время на рынке отсутствовали безопасные ЛС для лечения ожирения, а применявшиеся амфетамины, относящиеся к группе аноректиков, вызывали гипертонические кризы и сопровождались высоким риском развития лекарственной зависимости.
В настоящее время в арсенале врачей имеются эффективные безопасные ЛС орлистат и сибутрамин. Эти ЛС имеют разные механизмы действия, однако применение каждого из них в качестве составной части комплексной программы по лечению ожирения позволяет добиться стойкого снижения массы тела.
Механизм действия и фармакологические эффекты
Орлистат является ЛС периферического действия. При приеме внутрь благодаря сходству орлистата с триглицеридами ЛС ковалентно связывается с сери-новым остатком активного центра молекул желудочной и панкреатической липаз и ингибирует его. Связывание носит обратимый характер, но в физиологических условиях подавляющий эффект ЛС в отношении липаз остается неизменным на протяжении всего ЖКТ. В результате нарушается расщепление пищевых жиров и уменьшается их всасывание из ЖКТ, а не-расщепленные триглицериды выводятся с калом. ЛС снижает всасывание жиров из пищи примерно на 30%. При систематическом применении указанный эффект приводит к уменьшению массы тела у больных с ожирением. Системные эффекты у орлистата отсутствуют, т. к. он практически не всасывается в ЖКТ.