Указатель описаний ЛС
Амиды
Бупивакаин Лидокаин Мепивакаин Эфиры
Кокаин
Оксибупрокаин
Прокаин
Тетракаин
Механизм действия
и фармакологические эффекты
Местные анестетики устраняют болевую чувствительность в ограниченной зоне. Механизм действия
местных анестетиков заключается в блокировке нервного проведения путем изменения генерации потенциала действия. Вытесняя ионы кальция из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности клеточной мембраны, местные анестетики уменьшают ее проницаемость для ионов натрия, что сопровождается деполяризацией мембраны. Местные анестетики изменяют потенциал действия мембраны нервных клеток, не вызывая изменения потенциала покоя.
Действие местных анестетиков на различные типы нервных волокон неодинаково. Мелкие нервные волокна, особенно немиелиновые, более чувствительны к действию местных анестетиков.
По химической структуре местные анестетики можно разделить на две группы: амиды (лидокаин, мепивака-ин, бупивакаин), которые дают быстрый местноанесте-зирующий эффект, и эстеры (эфиры), эффект которых развивается более медленно. К эстерам относят эфиры бензойной кислоты (кокаин), метааминобензойной кислоты и парааминобензойной кислоты (прокаин / новокаин, тетракаин/дикаин). Аллергические реакции чаще развиваются при применении эфиров.
Скорость развития и продолжительность поверхностной, проводниковой и инфильтрационной анестезии зависит от химической структуры анестетика (табл. 17.1 и 17.2).