1. Каберголин
Химическое название:
1-[(6-Аллилэрголин-8бета-ил)карбонил]-1-[3 (диметиламино)пропил]-3-этилмочевина.
Брутто-формула:
C26H37N5O2.
Фармакологическая группа вещества Каберголин:
> Дофаминомиметики
Характеристика вещества Каберголин: белый порошок, растворим в этиловом спирте, хлороформе, ХА-диметилформамиде, слабо растворим в 0,1 н. соляной кислоте, незначительно растворим в н-гексане, нерастворим в воде.
Показания к применению вещества Каберголин
Гиперпролактинемия, бесплодие и дисменорея на фоне гиперпродукции пролактина, недостаточность лютеиновой фазы, необходимость подавления послеродовой лактации, предменструальный синдром, доброкачественные заболевания молочных желез, доброкачественные узловые и/или кистозные изменения молочных желез, в т.ч. фибрознокистозная мастопатия; болезнь Паркинсона, паркинсонизм.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к производным эргоалкалоидов), неконтролируемая артериальная гипертензия, симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких симптомов в анамнезе.
Ограничения к применению
Артериальная гипертензия, связанная с беременностью (эклампсия, преэклампсия), одновременный прием антагонистов дофаминовых D2-рецепторов, средств, обладающих гипотензивным эффектом, нарушение функции печени, детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует применять с осторожностью, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных контролируемых исследований каберголина у беременных женщин не проводилось). Пациенток следует предупредить о необходимости информирования врача о планируемой, предполагаемой или состоявшейся беременности для решения вопроса о продолжении или прекращении терапии. Категория действия на плод по Food and drug administration (FDA) - B.
Побочные действия вещества Каберголин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 26%, головокружение 15%, вертиго 1%, парестезия 1%, сонливость 5%, депрессия 3%, утомляемость 7%, нарушение зрения 1%.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: ортостатическая гипотензия 4%.
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): диспепсия 2%, тошнота 27%, рвота 2%, запор 10%, боль в животе 5%.
Прочие: приливы жара 1%, боль в молочных/грудных железах 1%, дисменорея 1%.
Взаимодействие
Не следует применять одновременно с антагонистами дофаминовых 02-рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид). Одновременный прием с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы, с малой вероятностью может влиять на связь каберголина с белками плазмы. Следует с осторожностью применять одновременно со средствами, обладающими гипотензивным эффектом.
Передозировка
Симптомы: заложенность носа, обморок, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое, поддержание АД.
Способ применения и дозы
Внутрь, в начальной дозе 0,25 мг 2 раза в неделю. Возможно повышение дозы до 1 мг 2 раза в неделю (под контролем содержания пролактина в плазме). Дозу повышают не чаще, чем 1 раз в 4 недели.
2. Бромокриптин
Химическое название:
(5'альфа)-2-Бром-12'-гидрокси-2'-(1-метилэтил)-5'-(2-метилпропил)эрготаман-3',6',18трион Брутто-формула:
C32H40BrN5O5
Фармакологическая группа вещества Бромокриптин:
> Дофаминомиметики
Характеристика вещества Бромокриптин: полусинтетическое производное алкалоида спорыньи эргокриптина (2-бром-альфа-эргокриптин). Кристаллический порошок, очень мало растворим в воде, умеренно растворим в этаноле.
Показания к применению вещества Бромокриптин
Гиперпролактинемия, бесплодие и дисменорея на фоне гиперпродукции пролактина, недостаточность лютеиновой фазы, необходимость подавления послеродовой лактации, предменструальный синдром, акромегалия, доброкачественные заболевания молочных желез, доброкачественные узловые и/или кистозные изменения молочных желез, в т.ч. фиброзно-кистозная мастопатия; болезнь Паркинсона, паркинсонизм.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гестоз, заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипо- или гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, заболевания клапанного аппарата сердца в анамнезе, выраженное нарушение ритма, эндогенный психоз, печеночная недостаточность.
Ограничения к применению
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, беременность (I триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA - B.
Побочные действия вещества Бромокриптин
Тошнота, рвота, сухость во рту, запор, снижение АД, головная боль, головокружение, сонливость, возбуждение, снижение остроты зрения, заложенность носа, аллергические реакции, судороги в икроножных мышцах; редко - ортостатическая гипотензия, коллапс.
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО и алкоголем. Снижает эффект нейролептиков, пероральных контрацептивов, уменьшает акинезию, вызванную резерпином.
Передозировка
Симптомы: головная боль, галлюцинации, снижение АД.
Лечение: парентеральное введение метоклопрамида.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний. Обычно начальная разовая доза составляет 1,25-2,5 мг 1-3 раза в сутки. Средние терапевтические дозы при моно - и комбинированной терапии составляют 1030 мг/сут.
Меры предосторожности вещества Бромокриптин
Рекомендуется периодический контроль АД, функции печени и почек. Перед началом лечения доброкачественных заболеваний молочных желез необходимо исключить наличие злокачественной опухоли той же локализации. С осторожностью назначают лицам, работа которых требует повышенного внимания и быстроты принятия решений.