Обладающие иммунодепрессивным действием цитостатики широко используются для лечения различных форм первичного ХГН и гломерулонефрита при системных заболеваниях (СКВ, ANCA-ассоциированные системные некротизирующие васкулиты, ревматоидный артрит, HCV-ассоциированная СКГ). Цитостатики позволяют контролировать активность иммуновоспалительного почечного поражения, особенно при быстро прогрессирующем гломерулонефрите и его формах, резистентных к ГК.
Алкилирующие агенты, применяющиеся при хронических заболеваниях почек, представлены циклофосфамидом и хлорамбуцилом, используемыми как внутрь (длительное лечение), так и в парентеральных (инфузия в сверхвысоких дозах) формах. Длительный приём низких доз циклофосфамида сопряжён с подавлением в большей степени клеточного иммунитета, в то время как инфузии высоких доз - гуморального.
Из группы антиметаболитов чаще всего используют метотрексат и азатиоприн. Азатиоприн в большей степени, чем метотрексат, может провоцировать лейкопению. Назначение метотрексата, механизм действия которого связан с блокадой дигидрофолатредуктазы и формирующимся впоследствии дефицитом фолатов, необходимо сочетать с применением препаратов фолиевой кислоты. Азатиоприн используют при различных вариантах ХГН (первичного и при системных заболеваниях), а также у реципиентов почечного трансплантата; в настоящее время его назначают реже в связи с появлением иммунодепрессантов с более управляемым эффектом. Метотрексат при первичном (брайтовом) гломерулонефрите применяют реже, основная цель его назначения - контроль активности заболеваний из группы системных, например, ревматоидного артрита.
Более селективные лекарственные препараты из группы цитостатиков (циклоспорин, такролимус, микофенолата мофетил), продемонстрировавшие значительную эффективность с точки зрения сохранения функции почечного трансплантата и других трансплантированных органов, находят всё большее применение в консервативной нефрологии.