Действие на проксимальный отдел канальцев нефрона оказывают ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид и бензоламид) благодаря наличию в химической структуре незамещённой сульфонамидной группы. Эта группа препаратов ингибирует реабсорбцию натрия, хлоридов и фосфатов и обладает ограниченной диуретической способностью, так как под их действием с мочой экскретируется только 3-5% профильтрованного натрия, значительно большее количество реабсорбируется в более дистальных отделах канальцев. Только небольшая часть транспортируемого натрия в проксимальном отделе канальцев подвержена действию этих препаратов. Кроме того, диуретический эффект ограничен способностью снижать СКФ. Вторичным эффектом на проксимальный отдел канальцев обладают этакриновая кислота, фуросемид, буметанид, маннитол, хлоротиазидρ, индапамид, но основное действие они оказывают на другие отделы канальцев.
Основное действие на восходящее колено петли Генле, где происходит реабсорбция около 15-25% профильтрованного в просвет канальцев натрия из провизорной мочи, оказывают наиболее мощные натрийуретические средства из различных по биохимическому строению соединений:
фуросемид, буметанид и торасемид;
производное феноксиацетиловой кислоты - этакриновая кислота.
Все эти препараты оказывают первичный ингибирующий эффект на электронейтральный взаимосвязанный транспорт ионов натрия, калия и хлора. Кроме того, фуросемид и буметанид оказывают дополнительное действие на проксимальный отдел канальцев, причём у фуросемида он более выражен, чем у ингибиторов карбоангидразы. Петлевые диуретики вызывают экскрецию с мочой более чем 15-20% профильтрованного натрия из провизорной мочи.
Основное действие на начальную часть дистальных извитых канальцев, где реабсорбируется около 5-8% профильтрованного натрия, оказывают тиазидные и тиазидоподбные диуретики: хлоротиазидρ, гидрохлоротиазид, индапамид и др. Транспортный механизм в этом участке нефрона ввиду совместного транспорта ионов натрия и хлора электронейтрален. Хлоротиазидρ и индапамид обладают также дополнительным действием на проксимальный отдел канальцев.