ПРАЗОЗИН
Празозин - селективный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Гипотензивный эффект празозина не приводит к повышению активности ренина. Рефлекторная тахикардия выражена незначительно, в основном при первом приёме препарата. Празозин расширяет венозное русло, уменьшает преднагрузку, а также понижает ОПСС, поэтому его можно использовать при застойной сердечной недостаточности. Празозин практически не влияет на функцию почек и электролитный метаболизм, поэтому показан при почечной недостаточности. Гипотензивный эффект препарата возрастает в комбинации с тиазидными диуретиками. Препарат обладает значительным гиполипидемическим действием.
Абсорбция празозина зависит от приёма пищи и других индивидуальных особенностей. Средняя биодоступность составляет около 60%. Т1/2 составляет 3 ч, однако гипотензивный эффект не связан с содержанием препарата в плазме (продолжается дольше). Празозин начинает действовать через 0,5-3 ч после приёма внутрь. Препарат активно метаболизируется; 90% экскретируется с калом, 10% - с мочой и только 5% - в неизменённом виде. Метаболиты празозина также обладают гипотензивным действием и способны накапливаться в организме.
Препарат назначают, начиная с небольших доз (0,5-1 мг) для того, чтобы избежать развития побочных эффектов (тахикардия, гипотензия), связанных с первым приёмом. Дозу постепенно увеличивают до 3-20 мг в день в 2-3 приёма. Полный гипотензивный эффект наступает через 4-6 нед. Поддерживающая доза составляет 5-7,5 мг/сут.
Побочные эффекты: постуральная гипотония, головокружение, слабость, усталость, головная боль. Незначительно выражена сонливость, сухость во рту, импотенция. В целом препарат обладает хорошей переносимостью.