Особенности применения ЛС у детей, главным образом, обусловлены особенностями фармакокинетики в детском возрасте.
ПОСТУПЛЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА В ОРГАНИЗМ, ВСАСЫВАНИЕ
Скорость и степень всасывания принятого внутрь ЛС зависят от того, является ли оно слабым основанием или слабой кислотой, от его способности растворяться преимущественно в воде или липидах, от константы диссоциации (рКа) лекарственного вещества, т.е. от величины рН, при которой диссоциируют 50% молекул данного вещества, от рН среды желудка или кишечника, от наличия и характера пищи в пищеварительном тракте, состава микрофлоры кишечника, от степени контакта ЛС со слизистой оболочкой, от состояния последней и микроциркуляции в ней, от перистальтики кишечника и состояния желчеотделения.
Из желудочно-кишечного тракта ЛС тем лучше всасывается, чем лучше оно растворяется в липидах. Известно, что в липидах лучше растворяются недиссоциированные (неионизированные, неполярные) вещества, в воде - диссоциированные (ионизированные, полярные) вещества. ЛС - слабые кислоты (имеющие рКа ‹7) - тем лучше всасываются, чем более кислой является среда в желудке, а ЛС - слабые основания (имеющие рКа ›7) - лучше всасываются из щелочной среды, так как в этих случаях ЛС меньше диссоциируют и лучше растворяются в липидах. В этой связи представляются необоснованными рекомендации некоторых педиатров запивать нестероидные противовоспалительные средства, включая ненаркотические анальгетики и антипиретики, молоком или щелочной минеральной водой. Эти ЛС представляют собой слабые кислоты, и в щелочной среде их всасывание снижается, что приводит к ослаблению эффекта и усилению повреждающего действия на слизистую оболочку желудка. Наиболее кислая среда в желудке - во время и в течение 2 ч после еды, наименее кислая - за 1 ч до еды и через 2-4 ч после еды.