Трансдермальный способ введения ЛС используют при назначении препаратов, которые невозможно ввести иначе, или их традиционный приём внутрь менее эффективен из-за нестабильности в пищеварительном тракте, пресистемного метаболизма или короткого периода полувыведения.
С помощью трансдермального способа введения ЛС можно решить две задачи:
топическое применение ЛС (дерматологические средства) - для обеспечения локального действия препаратов и уменьшения системных эффектов;
обеспечение системного действия препаратов и увеличения продолжительности терапевтических эффектов.
Для трансдермального способа введения ЛС разрабатывают специальные трансдермальные системы доставки (пластыри, плёнки, микроиглы, микроинжекторы), а также различные технологии для повышения проникновения ЛС через кожу (вспомогательные вещества и устройства).
Возможны три механизма проникновения молекул лекарственного вещества через кожные покровы:
протоки потовых желёз;
проток волосяных фолликулов и сальных желёз;
роговой слой (stratum corneum) эпидермиса кожи.
При трансдермальном способе назначения ЛС доля всасывающей поверхности для первых двух механизмов не превышает 0,1%, и в основном лекарственное вещество проникает через роговой слой. Основной механизм проникновения ЛС через роговой слой - диффузия. Поскольку этот механизм пассивный и осуществляется по градиенту концентрации, количество лекарственного вещества в трансдермальной системе в несколько раз превышает необходимую дозу (всасывается лишь 5% лекарственного вещества). Диффузия гидрофильных лекарственных веществ осуществляется через межклеточное водное пространство, липофильных лекарственных веществ - через мембраны, цитоплазму кератоцитов и липидный матрикс между филаментами кератина. Эпидермис кожи не содержит кровеносной системы, капилляры находятся только в дерме. Именно поэтому для обеспечения системных эффектов необходима доставка ЛС через роговой слой эпидермиса и дальнейшее распределение в слой дермы (пассивная диффузия ЛС). Наоборот, для достижения локальных (топических) эффектов необходима доставка ЛС через роговой слой только в эпидермис, и дальше оно распределяться не должно.