Практически все ЛС в той или иной степени выводят из организма почки, при заболеваниях которых ЛС задерживаются в организме, возрастает риск токсических эффектов. Кроме того, многие заболевания почек сопровождаются изменением рН мочи, что также меняет интенсивность выведения препаратов.
Использование ЛС пациентами со сниженной функцией почек затруднительно по нескольким причинам:
нарушение выведения лекарственного вещества или его метаболитов может привести к интоксикации;
чувствительность к некоторым ЛС возрастает, даже если их выведение не нарушено;
пациенты с почечной недостаточностью плохо переносят многие побочные эффекты;
некоторые ЛС теряют эффективность при снижении функциональной активности почек.
Величина предельного снижения функциональной активности почек, при которой дозу ЛС следует снизить, зависит от степени почечной элиминации вещества (выводится в неизменённом или частично метаболизированном виде) и токсичности. Для многих ЛС с небольшими или дозонезависимыми побочными эффектами используют обычную схему снижения дозы. Суммарную дневную поддерживающую дозу ЛС снижают либо путём уменьшения разовой дозы, либо увеличением интервала между приёмами. Для некоторых ЛС при необходимости получения быстрого эффекта важно введение насыщающей (ударной) дозы, так как для достижения стабильной плазменной концентрации необходимо время, превышающее 5 t1/2 препарата. Период полувыведения ЛС, выводимых почками, при почечной недостаточности удлинён, поэтому нужно несколько дней, чтобы достичь терапевтической концентрации вещества в плазме путём снижения дозы. Насыщающая доза обычно равна начальной дозе для пациента с ненарушенной функциональной активностью почек.
Выведение ЛС почками из организма зависит в первую очередь от интенсивности процессов гломерулярной фильтрации, оцениваемых по величине клиренса креатинина. При снижении этой величины либо уменьшают разовую дозу ЛС, либо увеличивают интервалы между назначениями.