Цитохром Р450 (обозначаемый также CYP) - группа ферментов, которые осуществляют не только метаболизм ЛС и других ксенобиотиков, но и участвуют в синтезе стероидных гормонов, холестерина, жёлчных кислот, простаноидов (тромбоксан А2, простациклин I2). Цитохром Р450 - гемопротеин, так как содержит гем. Название цитохрома Р450 связано с особыми свойствами этого гемопротеина. В восстановленной форме он связывает монооксид углерода с образованием комплекса с максимальным поглощением света при длине волны 450 нм. Наибольшее количество цитохрома Р450 находится в гепатоцитах. Однако цито-хром Р450 обнаруживают и в других органах: кишечнике, почках, лёгких, надпочечниках, головном мозге, коже, плаценте, миокарде. Важнейшее свойство цитохрома Р450 - способность метаболизировать практически все известные химические соединения. Наиболее важной реакцией при этом служит гидроксилирование. Цитохромы Р450 называют ещё монооксигеназами, так как они включают один атом кислорода в субстрат, окисляя его, а второй переводят в воду в отличие от диоксигеназ, которые включают оба атома кислорода в субстрат.
Цитохром Р450 имеет множество изоферментов, которых на данный момент выделено более 1000. Изоферменты цитохрома Р450, по классификации D.W. Nebert (1987), принято разделять по близости (гомологии) нуклеотид/аминокислотной последовательности на семейства, а последние, в свою очередь, на подсемейства. Изоферменты цитохрома Р450 с идентичностью аминокислотного состава более 40% объединены в 36 семейств, 12 из них обнаружены у млекопитающих. Изоферменты цитохрома Р450 с идентичностью аминокислотного состава более 55% объединены в 39 подсемейств. Семейства цитохромов Р450 принято обозначать римскими цифрами, подсемейства - римскими цифрами и латинской буквой. Отдельные изоферменты обозначают следующим образом: сначала арабская цифра, обозначающая семейство, далее латинская буква, обозначающая подсемейство, в конце указывают арабскую цифру, соответствующую изоферменту [Nebert D.W., 1987]. Например, изофермент цитохрома Р450, обозначающийся как CYP3А4, принадлежит к семейству 3, подсемейству IIIА. Изоферменты цитохрома Р450 - представители различных семейств и подсемейств - отличаются суб-стратной специфичностью Некоторые изоферменты цитохрома Р450 обладают не только субстратной специфичностью, но и стереоспецифичностью. Например, CYP2C9 метаболизирует исключительно S-варфарин, в то время как R-варфарин метаболизируется CYP1A2 и CYP3A4.