(Общая схема холинергической и адренергической иннервации на рис. 3.1)
Средства, стимулирующие холинергические синапсы, представлены 2 группами:
- холиномиметики (вещества, прямо стимулирующие холинорецепторы);
- антихолинэстеразные средства (вещества этой группы ингибируют ацетилхолинэстеразу, гидролизующую ацетилхолин в синапсах, за счет чего усиливают действие медиатора на холинорецепторы).
Холиномиметики по направленности действия в отношении мускариночувствительных и никотиночувствительных холинорецепторов (соответственно м-холинорецепторы и н-холинорецепторы) подразделяются на 3 группы: м-холиномиметики, н-холиномиметики и м,н-холиномиметики. М-холиномиметики имитируют эффекты активации парасимпатических нервов (см. табл.3.2), н-холиномиметики активируют симпатоадреналовую систему и рефлекторно возбуждают дыхательный и сосудодвигательный центры, а м,н-холиномиметики в терапевтических дозах действуют подобно м-холиномиметикам (их н-холиномиметическое действие выявляется при повышении дозы на фоне блокады м-холинорецепторов).
Антихолинэстеразные средства активируют вегетативную и двигательную иннервацию. В терапевтических дозах эффекты препаратов этой группы, связанные с воздействием на вегетативную иннервацию, сходны с эффектами м-холиномиметиков.
М-холиномиметики применяют при глаукоме, атонии кишечника и атонии мочевого пузыря, м,н-холиномиметики - иногда при глаукоме, а н-холиномиметики - в редких случаях для рефлекторной стимуляции дыхательного центра, а также в качестве средств, облегчающих отвыкание от курения.
Антихолинэстеразные средства используют по тем же показаниям, что и м-холиномиметики, а также при миастении, парезах и параличах. Кроме того, их применяют в качестве антагонистов курареподобных средств антидеполяризующего действия и при отравлениях м-холиноблокаторами. Некоторые антихолинэстеразные средства, проникающие через гемато-энцефалический барьер (ривастигмин), используют при болезни Альцгеймера.