Характеристика группы
β-адреномиметики (β-АМ) классифицируются в зависимости от их преимущественного действия на адреноре-цепторы (табл. 1.1).
Таблица 1.1. Классификация β-адреномиметиков
Механизм действия и фармакологические эффекты
Стимуляция β-адренорецептора активизирует фермент аденилатциклазу, что повышает внутриклеточную концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Результатом накопления цАМФ являются индукция протеинкиназы А и снижение внутриклеточной концентрации Ca2+, приводящее к расслаблению гладкой мускулатуры.
Фармакологические эффекты β-АМ (табл. 1.2) зависят от того, на какие адренорецепторы действует ЛС, а также от его дозы. Повышение дозы ЛС, стимулирующих α- и β-адренорецепторы, приводит к преобладанию эффектов стимуляции α-рецепторов. Повышение дозы селективных β2-стимуляторов сопровождается снижением их селективности в отношении β2-рецепторов и появлением эффектов стимуляции β1-адренорецепторов.
Таблица 1.2. Эффекты стимуляции адренорецепторов
Особенности применения у отдельных групп больных
Беременность и кормление грудью: противопоказаны или назначаются по строгим показаниям.
Детский возраст: у детей младшего возраста эффективность и безопасность не определены.
Пожилой возраст: коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени: коррекция дозы не требуется.
Сахарный диабет: норэпинефрин противопоказан. Неселективные стимуляторы - с осторожностью.
Показания
В пульмонологии: бронхиальная астма (БА), бронхо-спастический синдром при других заболеваниях, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
Побочные эффекты
■ Тахикардия, аритмии, тремор скелетных мышц.
■ Гипокалиемия, повышение уровня свободных жирных кислот и секреция инсулина (редко).
В редких случаях неселективные β-АМ вызывают тошноту, рвоту, запор, деструкцию мерцательного эпителия слизистой оболочки бронхов.