Фармако-терапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор).
Относится к Списку II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Код АТХ: N05ВА01.
Показания для применения в ПМП: бессонница, тревога и панические расстройства, психомоторное возбуждение, мышечный гипертонус, мышечные спазмы центрального происхождения, судорожные состояния различной этиологии, резистентные к лечению тяжелые проявления заболевания (боль, делирий, одышка и пр.).
Противопоказания: кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в том числе наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС), острые заболевания печени и почек, тяжелая миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); нарушение дыхания и сознания центрального происхождения; тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, миастения gravis, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу), детский возраст до 6 лет.
Ограничения к применению: эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные попытки); печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами (в том числе ЛС), органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, синдром ночного апноэ (установленный или предполагаемый), пожилой возраст.
Фармакологическое действие: является производным бензодиазепина, оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение АД и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в том числе вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока.