Фармако-терапевтическая группа: аналгезирующее наркотическое средство.
Относится к Списку II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Код АТХ: N02АА01.
Показания для применения в ПМП: умеренная и сильная боль на 2-й и 3-й ступени лестницы обезболивания ВОЗ, одышка.
Противопоказания: угнетение дыхания; черепно-мозговая травма без обеспечения мониторирования дыхания пациента; паралитическая кишечная непроходимость; острая абдоминальная боль неизвестной этиологии; замедленная эвакуация из желудка; бронхообструктивные заболевания; острые заболевания печени; одновременный прием или период до 14 сут с момента начала или окончания приема ингибиторов МАО; выраженное угнетение ЦНС; острая абдоминальная боль неизвестной этиологии.
Ограничения к применению: нарушения дыхательной функции; тяжелая бронхиальная астма; судорожные синдромы; острая алкогольная интоксикация, алкогольный делирий; повышение внутричерепного давления; гипотензия с гиповолемией; «легочное» сердце тяжелого течения; злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость, в том числе зависимость от опиоидов; заболевания желчевыводящих путей; панкреатит; воспалительные заболевания кишечника; гипертрофия предстательной железы; адренокортикальная недостаточность; заболевание почек и/или другие нарушения со стороны мочевыделительной системы; хроническое заболевание печени; гипотиреоидизм; состояния, сопровождающиеся сниженным дыхательным резервом, такие как кифосколиоз; риск развития паралитической непроходимости кишечника, хронический запор; в послеоперационный период и после хирургического вмешательства на органах брюшной полости.
Применение морфина может вызвать тяжелую гипотонию у пациентов, у которых способность поддерживать артериальное давление была нарушена гемостазом вследствие снижения объема крови или применения лекарственных препаратов, таких как фенотиазины или некоторые анестетики.
Фармакологическое действие: агонист опиоидных рецепторов µ-, δ-, k-. Угнетает передачу болевых импульсов в ЦНС, повышает порог болевой чувствительности при стимулах различной модальности, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного комфорта, благодушия, радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической).
Морфин в высоких дозах оказывает снотворный эффект. Повышает тонус центра блуждающего нерва (брадикардия), может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту, угнетает дыхательный и рвотный центры (поэтому повторное введение морфина или применение препаратов, вызывающих рвоту, рвоты не вызывает). Вызывает сужение зрачка за счет активации центра глазодвигательного нерва, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в том числе бронхов, вызывая бронхоспазм), усиливает сократительную способность миометрия, вызывает спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (приводит к развитию запора), увеличивает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение. Снижает секреторную активность ЖКТ, основной обмен и температуру тела, стимулирует выделение антидиуретического гормона. Вызывает расширение периферических кровеносных сосудов и высвобождение гистамина, что может привести к снижению АД, покраснению кожи, усилению потоотделения, покраснению белковой оболочки глаз.
Супраспинальную аналгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров N. vagus связывают с влиянием на µ-рецепторы. Стимуляция k-рецепторов вызывает спинальную аналгезию, а также седативный эффект, миоз. Возбуждение δ-рецепторов вызывает аналгезию.