Цель занятия: усвоить информацию о препаратах и их синонимах, спектрах действия, основных показаниях к применению.
Темы для обсуждения
- Классификация фторхинолонов (монофторированные и дифторированные).
- Сравнительная характеристика препаратов фторхинолонов.
- Производные нитрофурана, 8-оксихинолина. Сравнительная характеристика препаратов. Спектр действия и показания к применению.
- Возможные побочные эффекты препаратов этой группы и их коррекция.
Фторхинолоны — это синтетические антибактериальные средства, производные 4-налидиксовой кислоты содержат атом фтора в положении 6, дифторированные — в положении 6 и 7.
Механизм действия фторхинолонов объясняется способностью этих препаратов ингибировать жизненно важный фермент микробной клетки — ДНК-гидразу (топоизомераза II типа). ДНК-гидраза участвует в регуляции суперспирилизации (раскручивание ДНК) и предотвращает образование вторичных завитков. В результате ингибирования фермента ДНК превращается в ковалентную закрытую циркулярную структуру. Нарушаются репликация и транскрипция ДНК, клетки теряют способность размножаться, что приводит к снижению роста числа микроорганизмов. Некоторые фторхинолоны ингибируют также топоизомеразу IV типа.
Все препараты оказывают бактерицидное действие, фторхинолоны проявляют широкий спектр антибактериального действия.
Производные нитрофуранов классифицируются по применению на препараты:
Классификация фторхинолонов
- Монофторированные I поколения: ципрофлоксацин (Цифран♠, Ципробай♠⊗), офлоксацин (Таривид♠⊗), пефлоксацин (Абактал♠), норфлоксацин (Нолицин♠).
- Монофторированные II поколения: моксифлоксацин (Авелокс♠), левофлоксацин (Таваник♠), гемифлоксацин (фактив℘).
- Новейший препарат III поколения: гатифлоксацин (гатиспан℘).
- Дифторированные препараты I поколения: ломефлоксацин (Максаквин♠⊗).
Дифторированные препараты II поколения: спарфлоксацин (Спарфло♠).
Классификация других химиотерапевтических средств
- Производные 8-оксихинолина: нитроксолин (5-НОК♠⊗).
- Производные нитрофурана: нитрофурал (Фурацилин♠), фуразолидон, фуразидин (Фурагин♠), нифурател (Макмирор♠).
- Производные нитроимидазола: метронидазол (Трихопол♠), тинидазол, орнидазол (Гайро♠).
Практические навыки: усвоить информацию о препаратах группы хинолонов, фторхинолонов, 8-оксихинолина, нитрофурана.
Оснащение практического занятия
- Набор лекарственных препаратов по данной теме.
- Информационная литература.
- Таблицы, слайды и другие наглядные пособия.
Практическая работа
Задание 1. Изучите схему (рис. 30), отражающую последовательность синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований, необходимых для деления и размножения микробных клеток, перерисуйте ее в тетрадь, укажите локализацию действия препаратов и ответьте на вопросы.
&hide_Cookie=yes)
Рис. 30. Влияние химиотерапевтических средств на синтез пуриновых и пиримидиновых оснований микроорганизмов
1. Укажите наименование группы препаратов (сульфатиазол, сульфадиметоксин, сульфацетамид, сульфален) в соответствии с локализацией их точки фармакологического действия.
2. Изучите механизм действия препарата ко-тримоксазол и укажите его наименование в соответствии с локализацией точки фармакологического действия препаратов триметоприм и сульфаметоксазол, входящих в его состав.
3. Изучите основной механизм действия фторхинолонов и укажите наименование группы в соответствии с локализацией её точки фармакологического действия.
4. Изучите основной механизм действия нитрофуранов и укажите наименование группы в соответствии с локализацией её точки фармакологического действия.
5. Изучите основной механизм действия производных нитроимидазола и укажите наименование группы в соответствии с локализацией её точки фармакологического действия.
Задание 2. Проведите сравнительную характеристику хинолонов и фторхинолонов, заполнив таблицу.
| Подгруппа | Лекарственный препарат | Спектр действия | Показания к применению | Лекарственные формы |
| МНН | торговые названия |
| Монофторированные | Ципрофлоксацин | | | | |
| Офлоксацин | | | | |
| Норфлоксацин | | | | |
| Дифторированные | Ломефлоксацин | | | | |
Задание 3. Распределите перечисленные ЛС по группам в зависимости от показаний к их применению при инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей: сульфакарбамид, нитроксолин (5-НОК♠), оксолиновая кислота, Амоксиклав♠, Аугментин♠, ко-тримоксазол, метенамина кальция хлорид (Кальцекс♠), Хиноксидин♠, гентамицин, пипемидовая кислота (Палин♠), имипенем с Циластатином♠, цефуроксим, налидиксовая кислота (Невиграмон♠), офлоксацин, цефоперазон, нитрофурантоин (Фурадонин♠), норфлоксацин.
| Заболевания | Препараты выбора | Альтернативные препараты |
| антибиотики | фторхинолоны | сульфаниламиды | разные |
| Цистит | | | | | |
| Пиелонефрит | | | | | |
| Уретрит | | | | | |
| Пиелит | | | | | |
Задание 4. Заполните таблицу сравнительной характеристики препаратов, производных нитрофурана.
| Лекарственный препарат | Торговое название | Показания к применению | Форма выпуска | Информация для пациентов |
| Нитрофурантоин | | | | |
| Фуразолидон | | | | |
| Фуразидин | | | | |
| Нитрофурал | | | | |
Задание 5. Сравнительная характеристика ЛС растительного происхождения, применяемых при инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей.
| Препарат | Латинское название | Состав | Фармакологическое действие | Показания к применению | Противопоказания |
Фитопрепараты:
Отвар листьев толокнянки♠
Настои: можжевельника плодов,
хвоща полевого травы | | | | | |
Лекарственные сборы:
Мочегонный сбор № 2♠ | | | | | |
Комплексные препараты:
Уролесан♠ | | | | | |